![专业炒股配资咨询 多肽合成，[Leu8]](/uploads/allimg/260313/131414220101W4.jpg)
[Leu⁸]-Phyllolitorin 为线性九肽，属于两栖类速激肽家族，由南美叶泡蛙（Phyllomedusa sauvagei）皮肤分泌物中发现并经合成改造获得。其 N 端为焦谷氨酸（Pyr/pGlu）修饰，可抵御氨肽酶降解；C 端为酰胺化（-NH₂）修饰，可抵御羧肽酶降解，提升体内稳定性。肽链无半胱氨酸，无二硫键，含色氨酸（Trp）、亮氨酸（Leu）、甲硫氨酸（Met）等残基，整体呈中等疏水性，芳香性较强。
展开剩余75%作用机理该多肽为速激肽受体（主要为蛙类及哺乳动物 BB₁/BB₂受体）的选择性激动剂，通过结合细胞膜表面的 G 蛋白偶联受体（GPCR）发挥作用。结合后激活 Gq 蛋白通路，促进磷脂酶 C（PLC）水解磷脂酰肌醇二磷酸（PIP₂），生成三磷酸肌醇（IP₃）与二酰甘油（DAG）；IP₃动员细胞内钙库释放 Ca²⁺，DAG 激活蛋白激酶 C（PKC），进而启动下游信号级联反应，介导平滑肌收缩、神经递质释放、细胞增殖与炎症调控等生物学效应。其 8 位亮氨酸替换天然苯丙氨酸，增强了对特定受体亚型的结合亲和力与选择性。
研究进展 发现与克隆：1994 年，Nagalla 等通过 cDNA 克隆技术，从南美叶泡蛙皮肤中分离出编码 [Leu⁸]-Phyllolitorin 的基因，证实其由 RNA 编辑（U→C）产生，是天然 Phyllolitorin 的重要变体，为两栖类神经肽多样性提供了分子机制解释。 受体药理学：作为速激肽受体的特异性配体，广泛用于 BB₁、BB₂受体的结构 - 功能研究，明确其结合口袋关键残基，为受体拮抗剂设计提供靶点。 生理功能：在两栖类中参与皮肤防御、神经调节与平滑肌运动调控；在哺乳动物模型中，展现出调节胃肠动力、影响血压及参与疼痛信号传导的潜力，是研究速激肽系统生理病理的重要工具肽。 结构改造：基于其序列进行定点突变、环化修饰等改造，优化受体选择性、代谢稳定性与生物利用度，为开发速激肽靶向药物奠定基础。溶解与保存溶解：冻干粉使用前需平衡至室温，避免吸潮。可先溶于少量乙腈、甲醇或 DMSO，再用无菌水、PBS 或生理盐水稀释至所需浓度；也可直接溶于中性缓冲液（pH 6–8），超声辅助可提升溶解度。含 Trp、Met 易氧化，溶解液需脱氧，避免接触氧化剂。
保存：冻干粉密封后于 - 20℃或 - 80℃避光保存，可稳定数月；溶解后分装成小体积，避免反复冻融，4℃短期保存（≤1 周），-20℃长期保存（≤3 个月），使用前过滤除菌。
相关多肽 天然 Phyllolitorin：序列为 Pyr-Leu-Trp-Ala-Val-Gly-Ser-Phe-Met-NH₂，8 位为苯丙氨酸，是 [Leu⁸]-Phyllolitorin 的母肽，受体结合谱更广。 Ranatensin：蛙类速激肽家族成员，序列同源性高，同为两栖类皮肤来源的神经肽，作用于相似受体通路。 Mammalian Tachykinins（SP、NKA、NKB）：哺乳动物速激肽，与 [Leu⁸]-Phyllolitorin 共享保守 C 端基序，作用于同源 GPCR，介导相似生理效应。相关文献 Nagalla S R, Barry B J, Spindel E R. Cloning of complementary DNAs encoding the amphibian bombesin-like peptides Phe8 and Leu8 phyllolitorin from Phyllomedusa sauvagei: potential role of U to C RNA editing in generating neuropeptide diversity. Molecular Endocrinology, 1994, 8(8): 943-951. Jensen R T, Battey J F, Spindel E R, et al. International Union of Pharmacology. LXVIII. Mammalian Bombesin Receptors: Nomenclature, Distribution, Pharmacology, Signaling, and Functions in Normal and Disease States. Pharmacological Reviews, 2008, 60(1): 1-42. Erspamer V, Melchiorri P, Falconieri-Erspamer G, et al. Bombesin, a new peptide with potent pharmacological action isolated from frog skin. Experientia, 1971, 27(10): 1237-1238. Conlon J M, Mechkarska M, Abdel-Wahab Y H, et al. Peptides from frog skin with potential for therapeutic application. Current Protein & Peptide Science, 2014, 15(7): 659-672.产品信息来源：楚肽生物
所有产品仅用作实验室科学研究专业炒股配资咨询，不为任何个人用途提供产品和服务。
发布于：上海市鼎合配资提示：文章来自网络，不代表本站观点。
相关文章
热点资讯
